Language: English
Расширенный   ← Поиск →   

СИНТЕЗ И СВОЙСТВА НОВЫХ ТРИАЗОЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ АРОМАТАЗЫ

Авторы: С.В. Адамчик, А.А. Гилеп, А.В. Иванчик, М.А. Кисель, А.Л. Михальчук, О.А. Рогова, Т.А. Сушко, С.А. Усанов, А.В. Янцевич
Ингибиторы ароматазы сегодня широко применяются для терапии гормонозависимого рака молочной железы. В результате работы синтезированы новые триазольные ингибиторы ароматазы – продукты взаимодействия триазолметиленбензонитрила с ароматическими альдегидами (анисовым, вератровым, 4- и 3-пиридин-карбальдегидами). Для полученных структур определена константа диссоциации комплекса фермент-субстрат. Для (Е)-4-(2-(3,4-диметоксифенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)винил)бензонитрила данная константа  оказалась сопоставимой с таковой для известных ингибиторов ароматазы – летрозола и анастрозола, применяющихся в лечебной практике.
[PDF]