Language: English
Расширенный   ← Поиск →   

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЦИТОХРОМА Р450 7В1 С АЗОЛАМИ И СТЕРОИДАМИ

Авторы: А.В. Янцевич, Я.В. Диченко, С.В. Шпак, Н.В. Струшкевич, А.А. Гилеп, С.А. Усанов

Цитохром Р450 7В1 метаболизирует эндогенные субстраты и выполняет важную роль в синтезе желчных кислот, метаболизме стероидных гормонов, синтезе иммуноглобулинов. В данной работе проведен скрининг производных холестерина, как потенциальных субстратов для данного фермента. Как альтернативные зонды активного центра фермента были использованы различные производные имидазола и триазола. Среди 17 исследованных азолов с CYP7B1 связываются 4-фенилимидазол, бифоназол, клотримазол, кетоконазол, ципроконазол, тебуконазол и эконазол. Среди производных холестерина CYP7B1 связывает 25-гидроксихолестерин, 27-гидроксихолестерин, ДГЭА, прегненолон, 5α-андростан-3β,17β-диол. Для образуемых комплексов определены константы диссоциации.

Табл. 2. Ил. 3. Библиогр. – 13 назв.

[PDF]